بشكل عام، يقوم جسم الإنسان بهضم الطعام إلى نواتج يستطيع امتصاصها والاستفادة منها، وإن أحد أهم هذه النواتج هو الغلوكوز (السكر) الذي يعتبر المصدر الأساسي للطاقة في الجسم.
يُنتج الإنسولين من البنكرياس، وهو ضروري لإدخال الغلوكوز لخلايا الجسم لاستخدامه "الغلوكوز"  كمصدر للطاقة.

بالنسبة لمرضى الداء السكري من النمط الثاني (II)، لا يكون الجسم قادراً على إنتاج كميات (كافية) من الإنسولين; بالإضافة إلى ذلك، تصبح خلايا الجسم مقاومة لتأثير الإنسولين مما يعني أن الجسم لا يستطيع الاستجابة للإنسولين. تسمى هذه الحالة "مقاومة الإنسولين".

عندما تصبح الأنسجة (كالعضلات) مقاومة للأنسولين يفقد الجسم قدرته على استخدام الغلوكوز بشكل فعال، وفي محاولة منه لاستخدام الغلوكوز يقوم الجسم بتحريض البنكرياس على إفراز كميات إضافية من الإنسولين هذه الحالة تدعى "فرط إنسولين الدم". يحاول الإنسولين الفائض فك مقاومة الخلايا لإجبارها على التقاط الغلوكوز من مجرى الدم، ويصبح الكبد مقاوماً للإنسولين أيضاً وبالتالي يستجيب بزيادة إفراز الغلوكوز. مما يؤدي لمستويات عالية من الغلوكوز تعرف بـ "فرط سكر الدم".
في النهاية يصبح البنكرياس غير قادر على إنتاج كميات إضافية من الإنسولين لتعويض مقاومة الإنسولين، وكنتيجة لذلك ترتفع مستويات غلوكوز الدم.

إن أكتازون فعال في خفض مقاومة الإنسولين، مستويات الإنسولين الصيامية، وسكر الدم. يعمل أكتازون، بالتزامن مع تناول غذاء صحي والقيام بنشاط فيزيائي مناسب، على مساعدة الجسم على استخدام الإنسولين (الداخلي أو الخارجي) في الداء السكري من النمط الثاني (II) لاستخدام الغلوكوز كوقود وتقليل التأثيرات الضارة لتراكم الغلوكوز.

هناك خطورة لتطور مستويات مؤذية من الغلوكوز في الدم عند مرضى الداء السكري من النمط الثاني (II) بشكل طبيعي، ينتج البنكرياس الإنسولين الذي يستعمل لفك مقاومة الخلايا بحيث يسمح للغلوكوز بالدخول إليها. لكن، إذا كانت الخلايا مقاومة لتأثيرات الإنسولين، فسوف يُنتج البنكرياس المزيد والمزيد من الإنسولين في محاولة منه ل"فك المقاومة"، لكن مهما كانت كمية الإنسولين المنتجة ستبقى الخلايا غير قادرة على استخدامه بشكل جيد.

وبما أن الغلوكوز لا يدخل إلى خلايا الجسم بكميات كافية فإن هذه الخلايا ستبدأ بفقدان الطاقة، وفي النهاية، سيفشل البنكرياس ولن يعود قادراً على إنتاج كميات كافية من الإنسولين. عند هذه المرحلة، سيبقى الغلوكوز خارج الخلايا وسيتراكم بالتدريج في الدم.
لذا يعمل أكتازون –بالتزامن مع تناول غذاء صحي والقيام بنشاط فيزيائي مناسب- في الداء السكري من النمط الثاني (II) عبر مساعدة الجسم على استعمال الإنسولين.